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關于達托霉素的分子結構盡在本篇

 更新時間:2022-04-07 點擊量:1120
  達托霉素(Daptomycin)是由Lilly(禮來)公司最初研究,Cubist制藥公司開發(fā)的一環(huán)脂肽類抗生素。因應病人對新型耐藥抗生素的迫切需求,2003年底,美國食品與藥物管理局(FDA)經過快速審理程序批準注射用達托霉素(Daptomycin)(商品名cubicin)用于治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚及皮膚結構感染,如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍。
 
  達托霉素的作用機制與其他抗生素不同,它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉運,從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成,改變細胞質膜的性質;
 
  另外,它還能通過破壞細菌的細胞膜,使其內容物外泄而達到殺菌的目的,因此細菌對達托霉素產生耐藥性可能會比較困難。
 
  下面讓我們一起來了解一下達托霉素的分子結構吧
 
  達托霉素是玫瑰孢鏈霉菌發(fā)酵產物脂肽類化合物A21978C的N-癸?;苌?,為酸性環(huán)脂肽類抗生素。達托霉素含有13個氨基酸,其中10個氨基酸形成環(huán)十脂肽,另外3個氨基酸與癸酰基相連形成側鏈,結構復雜,很難進行化學合成。
 
  達托霉素是繼萬古霉素之后第二代糖肽類抗生素藥,是自鏈霉菌發(fā)酵液中提取得到的一個環(huán)酯肽類物質,它不僅具有新穎的化學結構,且其作用模式也與任一已獲準上市的抗生素不同,作為萬古霉素的有效替代者,近年來中國制藥企業(yè)對達托霉素產品的仿制已經取得了實質性的進展。
 
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